当归芍药散两次见于《金匮要略》，一见于《妇人妊娠病篇》，一见于《妇人杂病篇》。本方由当归、芍药、川芎、泽泻、茯苓、白术组成，具有调和肝脾、活血利湿之效。本方是肝脾同治，但以治肝为主；亦为气血同治，但以治血为主。
《药鉴》谓：“病无常形，医无常方，药无常品，惟在人之善学善用耳。”如何灵活地运用本方，需要从以下几个方面入手：
1、《金匮要略•妇人妊娠病脉证并治》谓：“妇人怀妊，腹中痛，当归芍药散主之。”《妇人杂病脉证并治》谓：“妇人腹中诸疾痛，当归芍药散主之。”这两条原文虽很简单，但一为妊娠“腹中疠痛”，一为杂病“腹中诸疾痛”，可见其着眼于“痛”字，且痛的部位都在腹中。引起痛的原因虽很复杂，但其总的病机，不外虚实二端或虚实夹杂。盖实则经脉不通，血行不畅，即所谓“不通则痛”；虚则脉道不充，筋脉失养而痛；虚实夹杂则通而不畅，养而不荣，经脉失润而痛。所以前人有“气血以流通为贵”，即是指痛证而言。本方重用芍药敛肝、和营、止痛，又佐以当归、川芎以调肝和血，更配以茯苓、白术、泽泻健脾渗湿。综观全方，有养血疏肝、健脾利湿之力，是寓通于补之方。凡是肝郁血虚、脾虚湿困，以致肝脾不和、气血失调而发生的腹部疼痛，均可以此方加减治疗。据原文，本方常用于治疗先兆流产，除此之外，还可用于治疗痛经等妇科疾病。
2、当归芍药散是肝脾两调之方，而肝脾两调之中，又以治肝为主，因此可治肝脾不和，以肝经为主的病变。如附件炎、阑尾炎、慢性肝炎等疾病在临床上常见胁腹疼痛，此属肝经循行部位，故可考虑用本方治疗。
3、肝脾之间关系密切，肝藏血，主疏泄；脾统血，主运化而为气血生化之源，肝脾二脏在生理上有密切的关系。脾胃的升降、运化，有赖于肝气的疏泄。若肝之功能正常，疏泄调畅，则脾胃升降适度，运化健全；若肝之疏泄失职，就可影响脾胃之升降、运化，从而形成“肝胃不和”或“肝脾不和”之证候。反之，脾病也可影响于肝。若脾气不足，消化吸收功能不健，则血无生化之源，或脾不统血、失血过多，均可累及于肝，形成肝血不足；若脾失健运，水湿内停，日久蕴而成热，湿热郁蒸，则肝胆疏泄不利，可形成黄疸。由此可见，肝病传脾，脾病传肝，肝脾二脏在病变上相互影响。
《金匮要略•脏腑经络先后病篇》第1条即专论肝病传脾，从此条可知，脾病不愈可从肝论治，反之肝病不愈亦可从脾论治。当归芍药散是肝脾两调之方，主要是从肝入手，兼入血分，可利湿。
4、中医理论认为，在生理上，水血本同源，相济并倚行。在病理上，《金匮要略•水气病篇》云：“经为血，血不利则为水”，又指出：“经水前断，后病水，名曰血分，此病难治；先病水，后经水断，名曰水分，此病易治”，指出了水血并病先后辨证的关系。唐容川在《血证论》中根据“血积既久，其水乃成”、“水虚则血竭”的病理基础，强调“血病不离乎水”、“水病不离乎血”的病理关系。瘀血形成不单是血循环的障碍，同时也有水代谢障碍。瘀阻则水停，水蓄则血凝，此水血相关病理在妊娠病中屡见不鲜。从活血与利水的关系上看，活血促利水，利水促活血，如当归芍药散、桂枝茯苓丸。
当归芍药散由当归、芍药、川芎、泽泻、茯苓、白术6味药组成，其中当归、川芎、芍药为血分药，有补血活血之功，泽泻、茯苓、白术为气分药，有健脾化湿利水之作用，故《方函口诀》云：“此方主治妇人腹中疠痛而兼和血利水之效”。
