作为一种快速强心药,在急诊及心内科常用。临床实际工作中存在适应证不严格、用药方法不恰当和不良反应监测不及时等现实问题。如何正确使用及注意哪些细节呢?我们一起来看看。

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熟悉药代动力学特点

西地兰口服吸收率很低,一般只用于静脉注射,注射后10min起效,于0.5~2h即可达作用高峰,半衰期33~36h,作用维持1~2天,完全消失3~6天。

主要由肾脏排泄。西地兰作用快而蓄积性小,多为临时使用,治疗量与中毒量之间的差距大于其他洋地黄类强心苷。

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正确选用药物

西地兰可用于心力衰竭,由于作用快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。

还可用于心律失常,控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率,但对终止室上性心动过速起效慢,已少用。

西地兰经过肝脏羟化,肝功能不全患者不宜使用,会减弱其药效,可选用不经肝脏代谢的地高辛。

西地兰经肾脏排泄,肾功能不全患者不宜使用,会增加蓄积中毒风险。

西地兰可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

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临床应用建议

洋地黄类药物可改善心衰患者的症状,降低慢性HFrEF患者的住院风险,可用于控制房颤患者的心室率,急性心衰合并快速房颤时可首选静脉洋地黄类药物控制心室率(主要为西地兰注射液)。临床使用推荐见图1。

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掌握用药剂量及用药方法

给药方式:静脉注射(缓慢推注,有因快速推注导致死亡的病例)

溶媒:5%葡萄糖注射液

成人用法用量:

•未口服洋地黄者,首剂:

5%GS20mL+西地兰0.4~0.6mg(1~1.5支)缓慢推注10min,注意监测心率;

•若无效可再次静注,间隔2~4h:

5%GS20mL+西地兰0.2~0.4mg(0.5~1支)缓慢推注10min,注意监测心率。

以上重复2~3次,总量不超过1~1.6mg(2.5~4支),病情稳定后,可改为口服地高辛维持。

小儿常用量:

按下列剂量分2~3次间隔3~4h给予。

根据体重计算。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022mg/㎏,2周~3岁,按体重0.025mg/㎏。

本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

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用药注意事项

•用药期间应注意随访检查血压,心率及心律,心电图,电解质钾、钙、镁等,肾功能等。

•禁与钙注射剂合用。因为钙离子与洋地黄类均有抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶的作用,两者有协同作用,钙剂能增加洋地黄的毒性。

•低钾、低镁、高钙者慎用,易引起洋地黄中毒。

•急性心梗后24h内、严重心肌缺血、重症心肌炎伴严重心肌损伤的疾病早期应尽量避免使用。

•疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。

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过量及毒性反应的处理

①过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天中毒表现可以消退。

②轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给予钾盐。

③伴有快速性心律失常者,用苯妥英钠或利多卡因。

④缓慢性心律失常者可用阿托品。

⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合征的可能时,可安置临时起搏器。异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。


⑥对可能有生命危险的洋地黄中毒,可给予地高辛免疫Fab片段。

投稿:heer897@163.com

题图:站酷海洛

参考文献:

[1]杨艳敏.心律失常紧急处理专家共识.2013.

[2]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2019,11(7):1-78.

[3]张宇辉,黄峻.急性心力衰竭基层诊疗指南(2019年).中华全科医师杂志,2019,18(10):925-930.

[4]去乙酰毛花苷注射液说明书。